湾区时讯 1 月 16 日，NMPA 官网公示，奥赛康递交的利厄替尼(ASK120067 片)上市申请已获得批准(CXHS2101052)，适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

截图来源：NMPA官网

肺癌是中国发病率、死亡率最高的恶性肿瘤，表皮生长因子受体(EGFR)是 NSCLC 中最常见的驱动基因，30%~50% 的亚裔 NSCLC 患者存在 EGFR 基因突变。第三代 EGFR 抑制剂是治疗 EGFR 基因突变 NSCLC 的有效选择之一。

利厄替尼是一款第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，由中国科学院上海药物研究所、中国科学院广州生物医药与健康研究院、奥赛康药业联合开发，拟开发用于治疗 EGFR 突变NSCLC。信达生物拥有中国大陆地区独家推广销售权。

在 2022 年 ASCO 年会上，奥赛康曾公布了利厄替尼在既往 EGFR-TKI 治疗后进展的 T790M+局部晚期或转移性 NSCLC 患者中的单臂 IIb 期临床研究数据(NCT03502850)。该研究共纳入了来自 62 家中心的 301 例患者。其中，61.1% 和 33.2% 的患者分别为 EGFR 19del 突变和 EGFR L858R 突变，32.9% 的患者为无症状、稳定的脑转移(CNS)患者。

研究结果显示：

经独立评审委员会(IRC)评估的客观缓解率(ORR)为 68.8%，疾病控制率(DCR)为 92.4%，缓解持续时间(DoR)为 11.1 个月，无进展生存期(PFS)为 11.0 个月。总生存期(OS)数据尚未成熟。

CNS 患者颅内 ORR 为 56.1%，CNS 患者 PFS 为 10.6 个月，这意表明 ASK120067 片对 CNS 患者具有较好的疗效。

患者安全耐受性良好，绝大部分患者会发生不良反应，但多为 1 级或 2 级。

利厄替尼IIb 期研究总览图

截图来自：Insight 数据库官网

值得一提的是，2024 年 8 月 13 日，奥赛康又递交了利厄替尼的第 2 项适应症上市申请，用于具有 EGFR 外显子 19 缺失(19DEL)或外显子 21 置换突变(L858R)的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的一线治疗。Insight 数据库显示，该申请有望于 2026 年第三季度获批。

责任编辑/刘秀